Аналог метотрексата при ревматоидном артрите

В большинстве случаев лечение этого грозного заболевания заключается в облегчении болевых ощущений, замедлении процесса течения болезни и в восстановлении повреждений (насколько это возможно в каждом конкретном случае) с помощью хирургических методов.

Фармакокинетика и фармакодинамика

После приёма сильнодействующий компонент препарата начинает активно всасываться. Этот процесс зависит от принятой дозировки, которую назначили пациенту. Метаболические процессы не происходят в желудочно-кишечном тракте. Биологическая доступность препарата составляет около 55%.

Дети, у которых диагностировали лейкемию, уровень абсорбции варьируется в пределах 40—80%. После приёма внутрь максимальный уровень концентрации сильнодействующего вещества наблюдается через 1,5 часа. Если принимать во время еды, происходит замедление действия. Длительность лечения в среднем составляет 6—7 дней. Обычно пациентам назначают несколько курсов, но между ними нужно делать короткий перерыв.

Это эффективное антиметаболическое средство, которое по своей структуре похоже на фолиевую кислоту. Препарат устраняет опухоль, оказывает цитостатическое и иммунодепрессивное действие. В организме происходит ингибирование дигидрофолатредуктазы.

Активный компонент положительно воздействует на ткани, которые имеют высокую пролиферативную активность клеток. Происходит замедление роста злокачественных новообразований в организме человека.

Наибольшая эффективность наблюдается в клетках опухоли, костного мозга, слизистой оболочки ротовой полости, мочевого пузыря, желудочно-кишечного тракта. Препарат помогает справиться с патологическими процессами в организме. Положительное действие наблюдается через 3—4 дня после начала приёма лекарства.

Как действует Метотрексат при артрите?

Метотрексат нередко используется в лечении тяжело протекающих воспалительных артритов. Как правило, в тех случаях, когда прочие препараты (прямые и непрямые аналоги) не помогают. То есть Метотрексат стоит рассматривать как замену профильным лекарствам, но не как основной способ лечения.

Препарат тормозит прогресс патологических процессов, возникающих на фоне артрита. В первую очередь это деструкция суставной ткани и ее деформация. Полная остановка перечисленных процессов практически невозможна (кроме случаев, когда эти процессы «притормаживают» временно).

Если при различных формах артрита Метотрексат не является препаратом выбора, то конкретно при ревматоидной форме он используется очень часто и с хорошим результатом. К сожалению, длительная терапия приводит не только к положительным изменениям, но и к негативным.

Ампулы препарата Метотрексат-Эбеве

Особенно сильно страдают печень и почки в случаях, когда препарат назначают пить долго (более нескольких недель). Поэтому перед назначением подобных средств врачи должны сравнивать потенциальную пользу и потенциальный вред от такой терапии.

Как действует Метотрексат при артрите?

1.1 Эффективность приема: какой результат дает?

Если принимать Метотрексат при артритах правильно, то в большинстве случаев можно ожидать сразу несколько положительных эффектов. Проблема в том, что они обнаруживаются обычно при длительности приема в 10 и более дней и только при средних-больших дозах препарата.

Возможные лечебные эффекты:

  1. Существенное уменьшение воспалительных явлений в суставных тканях и окружающих их мягких тканях.
  2. Замедление прогресса заболевания, вплоть до его временной остановки (на фоне агрессивной терапии).
  3. Уменьшение аутоиммунных реакций, очень часто возникающих на фоне артрита и приводящих к дополнительным повреждениям суставов и окружающих тканей.
  4. Улучшение трофики (обмена веществ) в пораженных суставах, улучшение их регенерации.
  5. Уменьшение отека при артрите суставов за счет устранения воспалительных явлений и уменьшения проницаемости капилляров (локально).
  6. За счет устранения воспалительных процессов у большинства пациентов удается достичь ослабления болезненных ощущений.

1.2 При каких формах артрита назначают Метотрексат?

В большинстве случаев Метотрексат используется при ревматоидном артрите, но его можно применять и при других формах этого заболевания. Доказанная эффективность у препарата имеется лишь в отношении ревматоидного артрита, но не иных видов.

Лекарственные формы Метотрексата

Метотрексат можно использовать при лечении таких форм:

  • ревматоидный — именно против этой формы заболевания препарат и показан (терапевтическая эффективность высокая),
  • псориатическая форма – неплохо справляется с воспалительными процессами, может притормозить прогрессию болезни, но незначительно,
  • реактивная форма – у одних пациентов достигается высокая эффективность лечения, у других (у большей части) низкая или почти полностью отсутствующая,
  • ювенильная форма (детская) – Метотрексат детям в ударных дозах практически никогда не назначается, однако при таком подходе он весьма эффективен (хотя и опасен здоровью ребенка).
Читайте также:  Как лечить подагру в домашних условиях на ногах лавровым листом

Следует учесть, что даже при «профильном» ревматоидном артрите Метотрексат помогает далеко не всегда (иногда он даже осложняет течение заболевания).

Как действует Метотрексат при артрите?

1.3 Когда нельзя принимать Метотрексат при артрите?

Как для такого мощного препарата, у Метотрексата имеется сравнительно небольшое количество ограничений и противопоказаний к применению. Игнорировать их категорически нельзя. Например, при приеме препарата пациентом с болезнями почек возможен их отказ или даже летальный исход.

Список ограничений и противопоказаний:

  1. Индивидуальная непереносимость одного или нескольких компонентов (аллергические реакции).
  2. Наличие любой формы иммунодефицита (неспособности иммунитета нормально сопротивляться инфекции).
  3. Наличие любой тяжело протекающей анемии (включая гипоапластическую и апластическую анемию).
  4. Наличие у пациента лейкопении или тромбоцитопении.
  5. Наличие у пациента лейкоза с геморрагическим синдромом.
  6. Наличие тяжелых почечных и/или печеночных заболеваний, включая почечную или печеночную недостаточность.
  7. Наличие тяжелых заболеваний костного мозга.
  8. Наличие тяжелых системных (общих) инфекционных заболеваний (следует дождаться выздоровления).
  9. Период беременности или кормления грудью (лактации).

Современный подход к лечению болезни

Клинические рекомендации по лечению ревматоидного артрита (РА) включают в себя совместную работу терапевта и больного. Врачу следует своевременно назначать необходимое лечение, а пациенту скрупулезно выполнять назначения. Только в этом случае можно будет добиться результата: ремиссии или снижения активности заболевания. Клинические рекомендации:

  1. Главная цель лечения – подавление воспаления и разрушения суставов. Это приводит к стойкой ремиссии или, если это невозможно из-за большой продолжительности воспаления, — к снижению активности патологического процесса.
  2. Пока главная цель не достигнута, раз в три месяца должна проводиться оценка активности процесса (полная диагностика с проверкой состояния суставов) и пересматриваться назначенный курс лечения.
  3. Пациента следует ознакомить со стратегией лечения ревматоидного артрита для активного участия в лечебном процессе.

Метотрексат: подбор аналогов

При лечении ревматоидного артрита, псориаза, а также патологических новообразований довольно часто назначается применение антиметаболитов, а именно Метотрексата. Препарат достаточно эффективный, характеризуется иммуносупрессивным действием.

Но в некоторых случаях возникает необходимость в подборе средства-заменителя. На фармацевтическом рынке представлено несколько лекарств, которые характеризуются аналогичным механизмом действия.

Перед тем как заменить лечение препаратом Метотрексат, аналоги стоит внимательно изучить, ознакомиться со списком противопоказаний и побочных реакций.

Характеристики Метотрексата

Лекарственное средство проявляет противоопухолевое воздействие. Во время лечения регистрируется торможение процесса репликации ДНК, а также последующий синтез, при этом замедляется миоз клеток. К влиянию препарата восприимчивы ткани, которые характеризуются способностью к пролиферации: патогенные клетки, ткани костного мозга, эпителий, выстилающий слизистые, эмбриональные клетки.

Метотрексат нарушает рост патологических новообразований, при этом не наблюдается негативное воздействие на здоровые ткани.

Применение препарата при ревматоидном артрите способствует снижению выраженности воспалительного процесса, а также устраняются болезненные ощущение, припухлость, скованность движений.

Препарат может назначаться для лечения деток с 3 лет (комплексная терапия).

Во время лечения псориаза лекарство оказывает влияние непосредственно на кератиноциты бляшек, которые растут значительно быстрее, чем клетки с нормальной пролиферацией.

Благодаря ряду позитивных свойств препарат используется в комплексе с иными лекарствами для лечения онкологических недугов различной локализации.

Выпускается в нескольких лекарственных формах: пилюли, раствор, концентрата для изготовления инъекционного раствора.

Не рекомендуется проводить лечение ЛС при беременности, ГВ, иммунодефицитных состояниях, заболеваниях печени и почек, остром течении инфекционных недугов, анемии, гипоплазии костного мозга. Побочные реакции могут наблюдаться как со стороны системы кроветворения так и со стороны ЖКТ, кожного покрова, ЦНС, мочеполовой системы.

Аналоги

При выборе средства-заменителя важно обращать внимание не только на состав, но и форму выпуска препарат, дозировку активного вещества.

Методжект

Одним из самых популярных аналогов Метотрексата является Методжект. Действующее вещество представлено меторексатом, это структурный аналог фолиевой кислоты. Используется для лечения ревматоидного артрита, а также проявлений псориаза. По сравнению с Метотрексатом, не используется для лечения онкопатологий.

Выпускается данное лекарство только в виде раствора, который используется для постановки инъекций в/м, в/в, п/к. Обычно назначают делать уколы единоразово в неделю. Продолжительность терапии определяется индивидуально, берется во внимание наблюдаемый терапевтический эффект.

На фоне лечения могут регстрироваться нарушения ос стороны ЖКТ, ССС, дыхательной системы, почек, репродуктивной системы. Как и Метотрексат, не назначается при иммунодефиците, развитии инфекционных недугов, при беременности, ГВ, патологиях печени и почечной системы.

Читайте также:  Налокотник для бодибилдинга: что по-чем и когда надо применять

Зексат

Препарат довольно эффективно лечит тяжелые проявления псориаза. Рекомендуется к применению при диагностировании новообразований как внутренних органов, так и кожного покрова. Лекарство используется для комплексного лечения онкопатологий.

Можно сделать вывод, что показания к применению совпадают с Метотрексатом, это связано с идентичным составом лекарств.

Необходимо учитывать, что во время лечения могут регистрироваться нарушения со стороны органов зрения, печени, дыхательной системы, НС, ЖКТ, возможны дерматологические реакции.

Не назначается больным СПИДом, при инфекционных заболеваниях, нарушении кроветворения, при тяжелых патологиях печени и почечной системы. Выпускается препарат в форме инъекционного раствора. Производитель — Дабур Фарма Лимитед, Индия. На данный момент препарат не представлен в аптечной сети, можно заменить иными импортными ЛС.

Метотаб

Лекарство относится к числу антинеопластических средств. Действующий компонент – метотрексат. Используется в основном для лечения ревматоидного артрита, эффективен при распространенных формах псориаза. Также может использоваться в качестве дополнительного средства при лечении острого лимфолейкоза.

Не стоит одновременно принимать препарат со спиртными напитками, так как повышается вероятность гепатотоксического действия. Перечень противопоказаний и побочных симптомов Метотрексата и Метотаба практически совпадают. Метотаб выпускается в таблетированной форме. Как и в случае использования раствора с метотрексатом, таблетки применяются единоразово в неделю.

Аналоги

Метотрексат выпускается под разными коммерческими названиями:

  • Методжект;
  • Метотрексат-Тева;
  • Метотрексат-Эбеве;
  • Трексан.

Действующее вещество у них одно.

Для лечения ревматоидного артрита также применяют аналоги Метотрексата, но с различными активными компонентами и, следовательно, механизмом действия. К ним прибегают, когда есть абсолютные противопоказания к применению Метотрексата, или комбинируют с ним при плохом клиническом эффекте.

Таблица: препараты, используемые в терапии артрита

Название препарата Лефлуномид Циклофосфан Сульфасалазин
Форма выпуска
  • Субстанция-порошок;
  • таблетки
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
  • Таблетки;
  • субстанция-порошок
Действующее вещество Лефлуномид Циклофосфамид Сульфасалазин
Группа препаратов Ингибитор действия пиримидинов Алкилирующее средство Противовоспалительное, противомикробное средство
Достижение видимого эффекта 4–8 недель 8–12 недель 4–8 недель
Противопоказания
  • Гиперчувствительность;
  • беременность
  • Почечная недостаточность;
  • тяжелопротекающие инфекции;
  • анемии;
  • заболевания костного мозга;
  • беременность
  • Гиперчувствительность;
  • патологии печени и почек;
  • анемия;
  • кормление грудью;
  • возраст до 5 лет
Цена* От 1540 до 2588 р. От 96 до 98 р. От 285 до 399 р.

*Цены указаны на таблетированную форму препарата (Метотрексат, Лефлуномид, Сульфасалазин) и порошок для приготовления раствора (Циклофосфан), произведённые в России. Стоимость может отличаться в зависимости от страны производителя, формы препарата, концентрации.

Фотогалерея: аналоги препаратаСульфасалазин — противовоспалительное средство Лефлуномид — таблетированный аналог Метотрексата Циклофосфамид — порошок для приготовления растворов

Когда нельзя применять

Существует ряд заболеваний и состояний, когда прием метотрексата противопоказан. К ним относятся:

  1. Болезни крови: анемии, тромбоцитопения, лейкопения.
  2. Острый период инфекционных заболеваний.
  3. Иммунодефициты.
  4. Непереносимость составляющих препарата.
  5. Беременность и кормление грудью.
  6. Возраст до 3 лет.
  7. Развитая дисфункция почечной системы и печени.

С осторожностью рекомендуется метотрексат при наличии язвенной болезни желудка и кишечника, подагре, асците, обезвоживании, бактериальном, вирусном, грибковом поражениях, ранее пройденной лучевой или химиотерапии. Онкологические заболевания метотрексатом обычно не лечат или используют в больших дозах.

При алкоголизме его также принимать нежелательно – алкоголь усиливает токсические свойства препарата, что делает его опасным для жизни пациента. Нежелательны при лечении метотрексатом долгие инсоляции, нельзя делать противовирусные вакцины и контактировать с людьми, прошедшими вакцинацию от полиомиелита.

Стоит учитывать, что терапия метотрексатом исключает возможность зачатия во время курса и сразу после его окончания. Для мужчин должно пройти не меньше трех месяцев со дня окончания лечения, для женщин – не меньше одного овуляторного цикла. Также необходимо принимать кальция фолинат после лечения, чтобы снизить токсичное действие.

Сочетаемое с другими препаратами лечение предполагает прием или укол каждого лекарства в строго определенное время.

Когда нельзя применять

При лечении ревматоидного артрита метотрексатом нежелательно заниматься деятельностью, требующей высокой концентрации.

Лечение метотрексатом является длительным, многолетним, даже пожизненным. Только при таком подходе можно рассчитывать на то, что воспаление в суставах будет подавлено, а такие внешние проявления артрита, как боль, припухлость, покраснение в суставах, ограничение подвижности в них будут преодолены.

Обманчивым является благополучие, которое возникает на фоне приема данного лекарства: достаточно прекратить прием метотрексата на небольшой срок, как обострение не заставит себя долго ждать.

В связи с особенностями действия препарата были разработаны правила его приема:

  • Обычно используют метотрексат в виде таблеток. Лишь иногда при низкой всасываемости средства из кишечника врач назначает метотрексат в инъекциях.
  • В начале лечения назначают минимально возможную дозу. Впоследствии дозу плавно наращивают в течение нескольких недель или месяцев до момента баланса между выраженным положительным эффектом препарата и его побочными эффектами (в идеале – воспаление в суставах значительно уменьшается,а побочные эффекты не развиваются).
  • Средняя недельная доза лекарства обычно составляет 7,5 – 25 мг.
  • Чаще всего метотрексат при ревматоидном артрите применяют 1 раз в неделю, при этом недельную дозу разбивают на 3 приема с интервалом в 12 часов.
  • Через 24 часа после приема метотрексата необходимо принять фолиевую кислоту: это снизит риск развития его побочных эффектов.
Читайте также:  Отложение солей в плечевом суставе: причины и лечение

Аналоги медикамента

При отмене Метотрексата требуется подобрать замену. Использование структурных аналогов в таких случаях нецелесообразно из-за возможного возникновения идентичных побочных реакций на фоне единого активного вещества.

Структурные аналоги Метотрексата:

  • Методжект;
  • Метортрит;
  • Трексан;
  • Зексат;
  • Эветрекс;
  • Эмтексат.

Существуют неструктурные аналоги, которые используют тогда, когда вещество метотрексат вызывает нежелательные токсические реакции.

На фармакологическом рынке представлен широкий ассортимент заменителей лекарства:

  • Зексат;
  • Трексан;
  • Эветрекс;
  • Методжект;
  • Триксилем;
  • Метотрексат Лахема.

Стоимость Метотрексата зависит от формы выпуска. Одна упаковка таблетированной формы препарата в дозировке 2,5 мг 50 шт. таблеток стоит около 300 рублей. В более высокой дозировке (5 мг) лекарство стоит дороже – около 400-500 рублей. Упаковка таблеток с самой большой концентрацией обойдется около 600 рублей.

Ампулы Метотрексата с раствором для инъекций стоят дороже – за 5 ампул нужно отдать примерно 1300 рублей. Точная цена зависит от фирмы-производителя, ценовой политики аптечного пункта и города, в котором будет производиться покупка лекарства.

Существуют и аналоги Метотрексата:

  • Метотрексат-Эбеве (около 250 рублей за 50 шт. таблеток в дозе 2,5 мг).
  • Метортрит (500 рублей за 1 ампулу с раствором 10 мг).
  • Метотрексат-Тева (230 рублей за 1 ампулу с раствором 25 мг).

Метотрексат на сегодняшний день считается препаратом выбора в терапии ревматоидного артрита. При начале приема следует помнить, что существует риск развития побочных эффектов, особенно при нарушении графика приема и дозировки. Из всех существующих препаратов Метотрексат считается самым эффективным, безопасным и недорогим средств.

Из-за того, что «Метотрексату» приписывают риск развития большого количества сторонних аномалий, его задействование для терапии артрита не всегда будет целесообразным. Также минусом его использования является дозировка, которая подбирается индивидуально по оценке самочувствия больного. Поэтому часто назначаются аналоги «Метотрексата». Заменить препарат можно следующими лекарствами:

  • противовоспалительные нестероидные средства, которые способны купировать болезненность. Также они в определенной мере ставят
  • препоны прогрессированию аутоиммунного процесса;
  • противовоспалительные медсредства стероидного воздействия. Можно прибегать, например, к гормонам коры надпочечников;биологические генно-инженерные средства;
  • лекарства, относящиеся к базисной терапии.

Зная, как принимать «Метотрексат», можно минимизировать риск развития вредоносных эффектов. А в случае с данным медсредством это более чем актуально.

Лекарственное взаимодействие

В день приема Метотрексата специалисты рекомендуют отказаться от тех препаратов, которые снимают аутоиммунное воспаление. Принимать НПВП можно во все остальные дни недели. В инструкции по применению лекарства также обозначены следующие лекарственные комбинации и их последствия:

Лекарственное взаимодействие
  • пероральный прием Тетрациклина, Хлорамфеникола снижает всасывание;
  • Фенилбутазон, петлевые диуретики, пенициллины – повышают токсичность препарата;
  • Хлорамфеникол, Пириметамин – негативно воздействуют на костный мозг, нарушают функцию кроветворения;
  • препараты, которые вызывают дефицит фолатов кальция, некоторые гиполипидемические лекарства и антикоагулянты способны усиливать токсичность;
  • назначение медикамента совместно с радиотерапией повышает риск некроза мягких тканей;
  • Амиодарон – увеличивает риск появления язвенных поражений кожи;
  • введение Ацикловира – способствует неврологическим поражениям.
Лекарственное взаимодействие

Лекарственное взаимодействие

Резюме

Сегодня метотрексат – одним из самых доступных экономически, безопасных и эффективных препаратов для лечения ревматоидного артрита. Это «препарат выбора» для большинства пациентов.

Но это лекарство обладает множеством побочных эффектов и внушительным списком противопоказаний, а его неправильное применение чревато опасными для жизни осложнениями.

Подбирать схему лечения метотрексатом должен только ревматолог, а каждый пациент, принимающий данный препарат, должен посещать своего лечащего врача не реже 1 раза в 3 месяца.

Отмена препарата

При успешном лечении необходимо правильно закончить терапевтический курс. Отказываться от препарата резко нельзя, потому что внезапная отмена Метотрексата может спровоцировать обострение заболевания, которое сопровождается снижением подвижности сустава, усилением болевых ощущений.

Отмена препарата

При достижении стойкой ремиссии пациенту назначается прием поддерживающей дозы по 2,5 мг в неделю. Когда именно отказаться от лекарства полностью, принимает решение лечащий врач в индивидуальном порядке.