Блокаторы кортизола – в каких случаях применяются?

Основные эффекты

Каким образом кортизол активирует силы человека?

При стрессе сердцебиение ускоряется, кора надпочечников выделяет глюкокортикоид, который моментально начинает работать:

1. На повышенный синтез глюкозы, используя для этого мышечные волокна и резервы печени. Также кортизол угнетает инсулин, не позволяя клеткам получать доступ к энергии. Это делается для того, чтобы в критический миг организму хватило сил отреагировать на опасность. В долгосрочной перспективе грозит развитием сахарного диабета 2 типа, набором лишнего веса и истончением мышц.
2. На увеличение чувствительности тела к адреналину и норадреналину, что значительно воздействует на сердечно-сосудистую систему, повышая выброс крови, артериальное давление. Под влиянием данных веществ обостряются психологические реакции, человек не так сильно ощущает боль, раны быстрее затягиваются, а кровь останавливается. При длительном воздействии, начинается проявляться повышенная тревожность и нервозность, нет возможности перейти в спокойный режим.
3. Подавление кальция и калия в противовес натрию и хлору. Такая расстановка сил — повышает аппетит, ускоряет сердечный ритм, но плохо влияет на кости. В результате вероятен остеопороз.
4. Угнетение иммунитета. В малых дозах кортикоид обладает способностью позитивно влиять на защитные ресурсы организма, но при избытке гормона — ситуация меняется диаметрально. Под воздействием системного превышения уровня данного компонента, в теле часто развиваются грибковые и паразитарные инфекции.
5. Противовоспалительные и антиаллергические процессы, которые тормозятся при воздействии на них кортизола.
6. Подавление тестостерона — базового для мужчин гормона, отвечающего за потенцию и мышечную силу, настроение, крепость костной системы тела.
7. На изменение уровня вазопрессина (пептидный гормон, регулятор воды) в почках, что нарушает процессы мочеиспускания.

В долгосрочной перспективе, человек, организм которого вырабатывает кортизол выше нормы — рискует обзавестись массой неприятных заболеваний от психологической нестабильности до язвы и импотенции.

Симптомами повышенного содержания глюкокортикоида считаются:

• постоянная тревожность, раздражительность и нервозность;
• учащенное чувство​ голода, повреждение стенок желудка от избыточного выделения сока;
• ускоренный пульс, повышенное потоотделение;
• бессонница и смещение режима бодрствования;
• ощутимое старение и обезвоживание кожи, появление на теле розовых или фиолетовых стрий как у беременных;
• дискомфорт в спине, вызванный развитием остеопороза;
• ослабление либидо;
• многочисленные позывы в туалет «по-маленькому».

Все эти признаки косвенно свидетельствуют о гормональном дисбалансе на почве хронического стресса. Однако виновниками могут быть и иные патологии в организме — диагноз должен озвучить лишь врач.

Для определения количества кортизола в теле  используется соответствующий анализ мочи, а не крови. Затем может потребоваться малая и большая дексаметазоновая проба, чтобы установить причину аномалии.

У здорового человека выброс кортизола вызывается стрессами. Если кортизол повышен по другим причинам, скорее всего, имеет место быть патология.

Подробно об операции по удалению надпочечника читайте тут. А также о последствиях вмешательства.

Болезни гипофиза приводят к расстройству целого ряда систем организма. О болезнях гипофиза и их нарушениях подробнее читайте в этой теме.

Стратегия № Больше свободного тестостерона!

Не всякий тестостерон годится мышцам. Большую часть молекул главного гормона-анаболика заключает в свои липкие объятия белки крови. Они цепко держат тестостерон и не дают ему перемахнуть через барьер клеточной мембраны.

Мышцам нужны только те молекулы, которые сумели увернуться от навязчивых партнеров и остались свободными. Спасти положение способны добавки, которые парализуют клейкие белки крови.

Тонгкат или (эврикома)

Как вы думаете, сколько тестостерона расходуется на рост ваших мышц? Не более 2%. Точнее, ещё меньше поскольку в тестостероне помимо мышц отчаянно нуждается половая система, печень и волосяные фолликулы.

А как же остальной тестостерон? Согласно науке 44% этого гормона нейтрализуется особыми клейкими белками — глобулинами, а остальные 54% — альбуминами и другими белками.

Обижаться на все эти белки не стоит. Тестостерон готов растить всё подряд, включая опухоли. Так что ограничение количества активного гормона — разумная мера.

Однако мышцы силового атлета способны «переварить» больше свободного тестостерона. Как же им помочь? С помощью экстракта малазийской травы эврикомы, известной еще под оригинальным названием Тонгкат – Али.

В сравнительных экспериментах экстракт гарантированно повышен удельный вес свободного тестостерона на 16%. Причём, без вредных побочных воздействий. Это настоящая сенсация поскольку в отличие от медицинских препаратов растительных экстракт никак не затрагивает репродуктивную систему и не вредит ей.

Добавка всего лишь ограничивает активность клейких белков. В итоге свободного тестостерона в крови становится больше. Попутно эврикома снижает секрецию кортизола, а это означает смещение гормонального равновесия в сторону анаболизма.

Совет: Принимайте 100-300 мг экстракта Тонгкат – Али (эврикомы) утром, за полчаса – час до тренировки и перед сном. Через два месяца приёма сделайте перерыв на 2-4 недели.

Форсколин

Экстракт растения колеус форсколи — это средство для гарантированного повышения уровня свободного тестостерона. Наука установила, что данный растительный экстракт действует на гормональную секрецию двояко. С одной стороны, он повышает продукцию тестостерона клетками Лейдига, а с другой -ограничивает активность белков крови.

Совет: Препараты, разовая порция которых содержит не менее 20-50 мг форсколина, принимают по инструкции 2-3 раза в день.

Механизм действия

Что такое кортикостероиды и как они действуют? Механизм действия лекарств основан на вмешательстве в процессы воспалений. Препараты замедляют синтез фосфолипазы – этот фермент провоцирует развитие воспалительных реакций.

Терапевтический эффект глюкокортикостероидов:

• антистрессовое и противошоковое, иммунорегулирующее, антигистаминное;
• стимулируют синтез кровяных телец в костном мозге;
• увеличивают чувствительность сосудов и миокарда, что приводит к повышению показателей АД;
• повышают уровень глюкозы в крови;
• ускоряют процесс обмена липидов, электролитов;
• подавляют медиаторы воспаления, воспалительный процесс не разрастается и не прогрессирует.

Глюкокортикостероидные мази обладают выраженным противозудным эффектом. Быстро устраняют отечность, покраснение, другие основные проявления дерматологических патологий.

Что делать, как облегчить и избавиться

Для того чтобы предупредить развитие патологии и облегчить ее течение, если этого сделать не удалось, рекомендуется:

1. Пытаться использовать альтернативные методы лечения.
2. Проводить постепенное снижение дозировки, особенно если курс терапии длится дольше 10 суток. Режим отмены подбирается для каждого случая с учетом продолжительности лечения. Если курс длился от 2 недель до нескольких месяцев снижать дозу нужно на 2,5-5 мг каждые 2-4 дня. Если лечение длится дольше, дозу рекомендуется снижать медленнее на 2,5 мг каждые 2-4 недели.
3. Контролировать состояние пациента, особенно если он подвергается воздействию стресса. При необходимости проводится защитная терапия глюкокортикоидами.
4. Проводить симптоматическое лечение.
5. Применять отвлекающие процедуры.
6. Следить за рационом, предпочтение лучше отдать фруктам и овощам в свежем, вареном и запечном виде. Особенно актуальный этот нюанс для пациентов, которые склонны к нарушениям гормонального фона и сахарному диабету.

Запрещено резко прекращать лечение глюкокортикоидами. Единственным показанием может быть появление побочных эффектов с тяжелым течением, которые несут угрозу жизни пациента.

↑

Показания к применению

За что препараты кортикостероиды ценны? Отвечу, за обладание широким списком назначений. Однако, несмотря на высокую медицинскую значимость, их следует применять с осторожностью. Врачи предпочитают начинать лечение без гормональной терапии, добавляя к курсу ГКС лишь при неэффективности базисного процесса.

Конечно, некоторые болезни требуют обязательного введения стеродных препаратов, но все они используются по особым схемам.

Когда применяют глюкокортикостероиды:

1. Воспалительные заболевания — ревматоидный артрит, васкулиты, хронический гепатит.
2. Недуги дыхательной системы — бронхиальная астма, обструктивная болезнь, респираторный дистресс синдром (критическое состояние, при котором наблюдается отек легких, острая гипоксия и дыхательная недостаточность).
3. Аутоиммунные заболевания — гломерулонефрит, ревматизм, волчанка, Болезнь Крона.
4. Болезни нервной системы — раннее введение при травмах спины помогает снизить риск развития осложнений. Также препараты используются при остеохондрозе (когда возникает корешковый синдром), невритах, рассеянном склерозе.
5. Инфекционные болезни — стероидные препараты и снижают иммунную реакцию организма, в некоторых случаях их назначают для снижения осложнений недугов. Так, ГКС используют при тяжелых пневмониях у больных СПИД чтобы снизить риск развития дыхательной недостаточности. При менингите у детей прием уменьшает неврологические осложнения.
6. Заболевания глаз — ирит, иридоциклит, увеит, склерит (при отсутствии инфекционной активности). Введение ГКС требует особой осторожности, при активном бактериальном или вирусном процессе эти препараты могут маскировать распространение инфекции, что приводит к потере зрения. Обычно для глаз используют капли, мази.
7. Злокачественные заболевания крови — лейкозы, лимфомы.
8. При острых шоковых состояниях — причем применяется однократно сразу высокая доза гормона (1 грамм за одно введение).
9. Для лечения кожных заболеваний — дерматозы, экзема, псориаз, красный лишай, атопический дерматит.
10. При трансплантологии органов.

Дозировки подбираются строго индивидуально. чтобы рассчитать минимально — эффективную. Такой подход позволяет снизить развитие побочных эффектов. Введение одной дозы, даже максимальной, не может вызвать осложнений, также как и проведение короткого курса (неделя). Мини — терапию используют при не угрожающих жизни заболеваниях, тогда как тяжелые системные недуги требуют длительного введения ГКС.

Чтобы минимизировать побочное действие есть различные способы расчета схемы лечения — пульс терапия (введение большой дозы в течение 3 дней), прием лекарств короткого действия один раз в 2 дня.

Побочные эффекты

Оценить опасность применения антикатаболиков сложно, так как они относятся к разным группам препаратов. Если соблюдать указанную производителем дозировку и рекомендации по приему, то можно исключить их вовсе. Четким противопоказанием для приема блокаторов кортизола является надпочечная недостаточность.

Свое применение в спортивной среде блокаторы кортизола (cortisol blockers) нашли благодаря способности к снижению потерь мышечной массы и силы в неблагоприятные для оных периоды, такие как послекурсовая терапия и работа на жиросжигание. Давайте подробнее разберемся, что же это за блокираторы такие.

Под блокаторами кортизола

илиантикатаболиками подразумевается группа фармакологических препаратов и спортивных добавок, которые оказывают подавляющее влияние на данный гормон – снижая его секрецию в кровь. Кто не знает, секреция – это выделение какого-нибудь химического соединения из клетки (если объяснять в двух словах).

Взаимодействие с другими препаратами

Все глюкокортикостероиды (классификация здесь не имеет значения) при контакте с другими ЛС дают определенный эффект, и не всегда этот эффект положителен для нашего организма. Вот что нужно знать перед применением глюкокортикостероидов совместно с другими препаратами:

1. ГКС и антациды – всасывание глюкокортикостероидов уменьшается.
2. ГКС и барбитураты, дифенин, гексамидин, димедрол, карбамазепин, рифампицин – биотрансформация глюкокортикостероидов в печени увеличивается.
3. ГКС и изониазид, эритромицин – биотрансформация глюкокортикостероидов в печени уменьшается.
4. ГКС и салицилаты, бутадион, барбитураты, дигитоксин, пенициллин, хлорамфеникол – у всех указанных препаратов усиливается элиминация.
5. ГКС и изониазид – нарушения психики человека.
6. ГКС и резерпин – появление депрессивного состояния.
7. ГКС и трициклические антидепрессанты – повышается внутриглазное давление.
8. ГКС и адреномиметики – действие этих препаратов усиливается.
9. ГКС и теофиллин – противовоспалительное действие глюкокортикостероидов усиливается, развиваются кардиотоксические эффекты.
10. ГКС и диуретики, амфотерицин, минералокортикоиды – повышается риск появления гипокалиемии.
11. ГКС и непрямые антикоагулянты, фибринолитики, бутадин, ибупрофен, этакриновая кислота — могут последовать геморрагические осложнения.
12. ГКС и индометацин, салицилаты — такое сочетание может привести к язвенному поражению пищеварительного тракта.
13. ГКС и парацетамол – токсичность этого препарата повышается.
14. ГКС и азатиоприн – повышается риск появления катаракты, миопатий.
15. ГКС и меркаптопурин — сочетание может привести к повышению концентрации мочевой кислоты в крови.
16. ГКС и хингамин – усиливаются нежелательные эффекты данного препарата (помутнение роговицы, миопатия, дерматит).
17. ГКС и метандростенолон – усиливаются нежелательные эффекты глюкокортикостероидов.
18. ГКС и препараты железа, андрогены – повышение синтеза эритропоэтина, а на этом фоне и усиление эритропоэза.
19. ГКС и сахаропонижающие препараты – практически полное снижение их эффективности.